[作用机理]
本品为二苯并氧氮卓三环类抗抑郁药,与丙米嗪相比,具有相似的抗抑郁作用,但起效快,对心脏毒性低,抗胆碱作用与镇静作用弱。本品可通过抑制脑内突触前膜对NA的再摄取(对5一HT)的再摄取影响小,产生较强的抗抑郁、精神兴奋作用、催眠作用和降温作用。
口服迅速吸收,l~2小时即达血药浓度高峰,组织浓度约高于血浓度10倍。血药浓度与临床疗效无明显相关性。血浆蛋白结合率为 90%。半衰期&alpha 相为 5小时, &beta 相为65小时、主要通过肝脏代谢.形成7一羟和8一羟代谢产物,具有药理活性。可由乳汁分泌,主要以葡萄糖醛酸结合形式由尿排出,小量自粪便排出。
本品主要用于情感性障碍的抑郁症,可以改善情绪低落、思维缓慢、言语减少,增进食欲,增强主动性和自信心。对其它抗抑郁药治疗无效的内源性抑郁症病人亦,但对精神病性抑郁症疗效差。 [服用]
口服:25~75mg/日,分 2次服用,渐增至150mg/日,比较高可达 300mg/日。本品半衰期长,可每日给药一次。 [副作用与毒性] (1)不良反应较轻,常见的有消化道反应:口干、便秘。偶见眩晕、嗜睡、肌震颤。大量应用时可见锥体外系症状。罕见心率轻度升高、体位性低血压。 (2)禁用于严重心、肝、肾功能不良者, 老年、儿童慎用。
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